Неврокад-Н №20 таблетки

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой для приема внутрь.

Состав

каждая таблетка содержит:

Активные вещества: мекобаламин J.P. -1 500 мкг, фолиевая кислота B.P -5 мг,пиридоксин гидрохлорид B.P.- 20 мг, биотин B.P. -25 мкг, альфа- липоевая кислота USNF – 100 мг

Вспомогательные вещества: повидон; кросскармеллоза натрия; натрия крахмал гликолят; микрокристаллическая целлюлоза; коллоидный диоксид кремния; очищенный тальк.

Состав оболочки: диоксид титана,хинолиновый желтый, эритрозин, тальк очищенный, гидроксипропилметил целлюлоза,повидон, ПЕГ-6000, изопропиловый спирт, метиленхлорид, покрытие.

Описание:

розового цвета, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой, имеющие центральную линию разрыва на одной стороне и равнину, с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты,влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ.

Витамины группы B в комбинации с другими препаратами.

КодАТХ: A11EX.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Мекобаламин – это коферментная форма витамина В12,присутствующая в крови и спинномозговой жидкости. В плазме крови мекобаламин, в основном, находится в связанном с белками состоянии. Мекобаламин необходим при многих метаболических процессах, включая обмен углеводов и липидов, синтез белков и нуклеиновых, фолиевой и малоновой кислот. Мекобаламин играет важную роль в процессах образования эпителиальных клеток и созревания эритроцитов, в функционировании нервной системы (участвует в образовании миелина). Основная функция мекобаламина– перенос подвижных метильных групп (процесстрансметилирования) и водорода. Благодаря этим процессам осуществляется в лияниена обмен белков и нуклеиновых кислот.

Фолиевая кислота в организме восстанавливается до тетрагидрофолиевой кислоты, являющейся коферментом, участвующим в различных метаболических процессах. Необходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормобластов. Стимулирует эритропоэз, участвует в синтезе аминокислот (в том числе метионина, серина),нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, в обмене холина.

Пиридоксинагидрохлорид относится к группе водорастворимых витаминов (витамин В6). Восполняет дефицит витамина В6,оказывает регулирующее влияние на обмен аминокислот, нейромедиаторов. Пиридоксин является коферментом трансаминаз и декарбоксилаз, которые обеспечивают обмен аминокислот и синтез нейромедиаторов. В мышцах (в том числе и в миокарде)пиридоксин активирует процессы распада гликогена и оптимизирует энергетический обмен мышц в условиях гипоксии. Обеспечивает синтез никотиновой кислоты(витамина РР) из триптофана. Регулирует обмен глутаминовой кислоты, метионина,цистеина. В нервной системе пиридоксин участвует в синтезе нейромедиаторов: норадреналина, дофамина, глицина, ГАМК и серотонина. При этом он изменяет баланс указанных медиаторов в сторону преобладания тормозных медиаторов - ГАМК,глицина, а также серотонина. Таким образом, пиридоксин принимает участие в регуляции возбудимости центральной нервной системы (ЦНС). Пиридоксин активирует антиноцицептивную систему и усиливает действие анальгезирующих средств. Способствует нормализации липидного обмена. Стимулирует синтез гема в гемоглобине,увеличивает синтез железо-связывающего белка костного мозга (сидерофилина),регулирует обмен витамина В12 и фолиевой кислоты. Связываясь с остатками лизина на поверхности тромбоцитов и фибриногена, вызывает замедление свертываемости крови и агрегации тромбоцитов, улучшает текучесть крови и кровоснабжение тканей. Пиридоксин модифицирует действие стероидных гормонов:эстрогенов, андрогенов, гестагенов, глюкокортикостероидных гормонов, изменяя взаимодействие гормон-рецепторного комплекса с ядром клетки.

Биотин (витамин Н, витамин В7) является водорастворимым витамином группы В. В организме биотин играет важную роль в обмене углеводов, жиров и белков и является жизненно необходимым для нормального роста и развития клеток. При попадании в организм биотин действует как кофермент карбоксилаз, оказывает инсулиноподобное действие и участвует в процессе глюконеогенеза (благодаря участию в синтезе глюкокиназы), вследствие чего способствует стабилизации содержания сахара в крови, улучшает функцию нервной системы. Биотин является синергистом других витаминов группы В,фолиевой кислоты, пантотеновой кислоты, цианокобаламина. Есть данные об участии биотина в синтезе пуриновых нуклеотидов. Биотин является также источником серы,которая принимает участие в синтезе белка - коллагена, и таким образом положительно влияет на структуру кожи и ее придатков (волос, ногтей).

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота по биомеханическому механизму действия близка к витаминам группы В, выполняет роль кофермента в реакциях окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот.Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формированию так называемых конечных продуктов избыточного гликозилирования. Этот процесс является причиной снижения эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, сочетающихся с повышенной продукцией свободных радикалов, в результате чего отмечается повреждение периферических нервов. Тиоктовая кислота влияет на биохимические процессы,вызванные стрептозотоцин-индуцированным диабетом, что приводит к улучшению эндоневрального кровотока и повышению уровня эндогенного антиоксиданта глютатиона, а также уменьшает количество свободных радикалов кислорода в диабетически измененном нерве. С помощью альфа-липоевой кислоты может быть улучшена функция периферических нервов, что касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и покалывание.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства обусловлены фармакокинетикой каждого ингредиента препарата.

Компоненты препарата являются водорастворимыми витаминами, что исключает возможность их кумуляции в организме.

Мекобаламин хорошо всасывается в нижнем отделе подвздошной кишки. Это происходит после его взаимодействия в желудке с гликопротеином,обеспечивающим абсорбцию мекобаламина. В больших количествах депонируется в печени. Выделяется преимущественно с желчью, а также почками. Мекобаламин проникает в грудное молоко.

Фолиевая кислота хорошо и полностью всасывается в ЖКТ, преимущественно в верхних отделах двенадцатиперстной кишки (даже при наличии синдрома мальабсорбции на фонетропического спру). Интенсивно связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ, плаценту, а также в грудное молоко. Tmax — 30–60 мин.Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты (в присутствии аскорбиновой кислоты под действием дигидрофолатредуктазы).Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Если принятая доза значительно превышает суточную потребность в фолиевой кислоте, то выводится вне измененном виде.

Пиридоксингидрохлорид хорошо всасывается при введении внутрь, причем процесс абсорбции витамина в тонком кишечнике происходит путем пассивной диффузии и не является насыщаемым.Нормальные концентрации пиридоксина в плазме крови составляют 3-18 мг/мл. В крови транспортируется в связанном с альбуминами и гемоглобином эритроцитов состоянии. В печени пиридоксин превращается в 3 витамера, которые способны взаимно переходить друг в друга: пиридоксин, пиридоксаль и пиридоксамин.Основным депо пиридоксина в организме являются скелетные мышцы, которые содержат 80-90% всего пиридоксина организма. Выведение пиридоксина происходит с мочой в форме неактивной пиридоксовой кислоты. Период полуэлиминации составляет 25-33 дня.

Всасывание свободного биотина начинается уже в верхнем участке тонкой кишки. Здесь молекула биотина проникает через стенку кишки в не измененном виде. Всасывание происходит главным образом за счет диффузии. В недавних исследованиях отмечен активный транспортный механизм, действующий при помощи выступающего в роли переносчика комплекса биотин-Na+. Степень связывания биотина с белками плазмы крови составляет 80%. Концентрация свободного или только слабосвязанного биотина в крови составляет, как правило, от 200 до 1200мкг/л. Биотин выводится с мочой (от 6 до 50 мкг/сут) и калом в не измененном виде (около 50%), а также в виде биологически инертных продуктов обмена.T½ зависит от величины введенной дозы и составляет около 26 ч после применения дозы 100 мкг/кг массы тела. У больных с недостаточностью биотинидазыT½ после введения той же дозы уменьшается до 10–14 ч.

Тиоктовая(альфа-липоевая) кислота после приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей снижает всасывание), Cmax достигается в течение 25–60 мин. Биодоступность составляет 30–60% (вследствие пресистемной биотрансформации). В печени окисляется и конъюгирует. Объем распределения — около 450 мл/кг. Экскретируется почками в виде метаболитов (80–90%) с T1/2 20–50 мин. Общий плазменный Cl —10–15 мл/мин.

Показания к применению:

Неврокад-H показан к применению при нейропатиях различного происхождения, в том числе диабетической, алкогольной. Препарат применяют также при хроническом гепатите,циррозе печени, отравлениях солями тяжелых металлов, грибами, хронических интоксикациях. В качестве гиполипидемического средства Неврокад-H применяют как профилактическое средство для лечения и профилактики атеросклероза.

Неврокад-H показан для лечения и профилактика анемий,на фоне дефицита фолиевой кислоты: макроцитарной гиперхромной анемии, анемии и лейкопении, вызванной лекарственными средствами и ионизирующей радиацией,мегабластной анемии, пострезекционной анемии, анемий, связанных с болезнями тонкой кишки, и синдромом мальабсорбции.

Неврокад-H применяется как лечебное или профилактическое средство при биотин-дефицитных состояниях: кожные болезни (дерматит, нарушения функции сальных желез кожи,нарушения процессов ороговения кожных покровов);заболевания волос (нарушение структуры и роста волос, алопеция, перхоть и себорея волосистой части головы, нарушения пигментации волос (седина);
заболевания ногтей (нарушение роста и структурные изменения ногтевой пластины);функциональные изменения или заболевания пищеварительной системы, синдром мальабсорбции; наследственные болезни обмена с дефицитом биотинидазы; нарушения психоэмоциональной сферы.

Способ применения и дозы:

Внутрь – по 1 таблетки 1 разв день через час после еды.

Продолжительность приема зависит от основного заболевания и регламентируется лечащем врачом

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, пернициозная анемия, эритремии, эритроцитоз, тромбозы,злокачественные новообразования, дефицит кобаламина. С осторожностью язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотности желудочного сока). Детский возраст.

Побочные эффекты:

препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах.

В редких случаях может проявляться анорексия, тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь.

В отдельных случаях аллергические реакции.

В связи с усилением утилизации глюкозы возможна гипогликемия с появлением головокружения, повышенного потоотделения, головной боли.

Все побочные эффекты исчезают после прекращения приема препарата.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Всасывание Неврокад-H может понижаться в результате действия  колхицина, аминогликозидных антибиотиков, аминосалициловой кислоты и ее солей,чрезмерного употребления спиртных напитков, а также препаратов и производных соединений ртути.

Снижает эффект фенитоина (требуется увеличение его дозы).
Анальгетики (длительная терапия), противосудорожные препараты (в т.ч. фенитоини карбамазепин), эстрогены, пероральные контрацептивы увеличивают потребность вфолиевой кислоте.
Антациды (в том числе препараты кальция, алюминия и магния), колестирамин,сульфонамины (в том числе сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевойкислоты.
Метотрексат, пириметамин, триамтерен, триметоприм ингибируют дигидрофолатредуктазу и снижают эффект фолиевой кислоты (вместо нее пациентам,применяющим эти препараты следует назначать кальция фолинат).
При одновременном применении с хлорамфениколом, неомицином, полимиксинами,тетрациклинами всасывание фолиевой кислоты снижается.

Усиливает действие диуретиков, ослабляет активность леводопы. Изоникотинагидразид, пеницилламин, циклосерин и эстроген содержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина. Сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой, а также калия и магния аспарагинатом(аспаркамом). Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические проявления, в том числе поражения печени, наблюдающиеся при применении изониазида и других противотуберкулезных препаратов.

Совместное применение биотина и противосудорожных средств приводит к вероятному снижению уровня биотина в крови за счет ускорения его элиминации из организма.
Препараты на основе вальпроевой кислоты угнетают активность фермента биотинидази, что нарушает усвоение биотина и снижает его биодоступность.
Пантотеновая кислота или витамин В5 конкурентно взаимодействует с биотином,снижая эффективность последнего, поэтому рекомендуется принимать данные препараты в разные временные промежутки.
Цинк потенцирует действие биотина, повышая его влияние на рост придатков кожи.
Сырой яичный белок имеет в своем составе вещество авидин, который образует прочную связь с биотином и нарушает его всасывание. Избыточное употребление сырого белка в период лечения подавляет эффективность последнего. Алкоголь снижает усвоение биотина.

Из-за возможности связывания металлов, препарат не рекомендуется назначать одновременно с препаратами железа, магния, принимать вместе с молочными продуктами. При необходимости применения препаратов, содержащих железо и магний,
При приеме таблетированных сахароснижающих препаратов и инсулина возможно увеличение гипогликемического эффекта. При необходимости назначения препарата требуется обязательный контроль глюкозы в крови. В некоторых случаях допускается уменьшение дозы инсулина или сахароснижающих препаратов.
 

Особые указания:

При лечении Неврокад-H необходимо систематически проверять анализ крови. Притенденции к развитию эритро- и лейкопоэза дозу уменьшают или временно прекращают прием препарата. Больным со стенокардией Неврокад-H следует назначать с осторожностью и в меньших дозах. Неврокад-H не применяют для лечения В12- дефицитной (пернициознойанемии), нормоцитарной и апластической анемии, а также анемии, рефрактерной к терапии. В начале курса лечения возможно непродолжительное увеличение парестезии в результате активизации регенерации в нервных волокнах.
Больным, страдающим сахарным диабетом требуется проведение частого контроляуровня глюкозы в крови.
Во время лечения Неврокад-Hрекомендуется исключить употребление алкоголя, так как алкоголь способствует прогрессированию развития нейропатии и резко снижает эффективность лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вождение машины или любое другое занятие,требующее повышенного внимания в период приема препарата не противопоказано.

Беременность и грудное вскармливание:

Применение препарата при беременности возможно в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект превышает риск для плода. Действие препарата на плод не изучено. Во время лечения препаратом грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
 

Пациенты с нарушением функции почек: с осторожностью

Пациенты с нарушением функции печени: с осторожностью

Пациенты пожилого возраста: с осторожностью

Применение у детей: противопоказан

Передозировка и лечение:

При передозировке препарата возможно появление тошноты, рвоты, головной боли. При появлении этих симптомов рекомендуется немедленное прекращение приема препарата.

При незначительной передозировке показано симптоматическое лечение. В случае сильной интоксикации(при употреблении более 20 таблеток препарата взрослым или доза более 50 мг/кг веса ребенка) необходима немедленная госпитализация с проведением в условиях стационара детоксикации. Эффективность проведения гемодиализа и гемоперфузии не изучена.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30⁰С в сухом и защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Форма выпуска:

10 таблеток в 1 блистере, 2 блистера упакованные в картонную упаковку.

Условия отпуска из аптек: без рецепта.